О психофармакологии

В настоящее время достигнуты значительные успехи в лечении психических, психосоматических и неврологических заболеваний, рынок психофармакологической продукции богат различными средствами лечения тех или иных заболеваний. Однако до сих пор ни один из самых современных препаратов, ни одна их схем лечения не приводят к удовлетворительному результату, который мог бы порадовать своим эффектом больного, его родственников и медицинских работников. Несомненно, что с 1949г., когда общественности было сообщено об эффективности солей лития при мании, и с 1952г., когда был открыт хлорпромазин (аминазин), научная медицина сделала огромный шаг вперёд в лечении психопатологических состояний. Мы научились купировать острые опасные для жизни больного и его окружения психотические состояния; найдены химические формулы препаратов, позволяющих сохранять длительную ремиссию и адаптирующие больного к жизни в социуме; современные препараты позволяют не только избавляться от психопатологической продукции, но и успешно помогают в борьбе с синдромами негативных психопатологических расстройств.

В своём реферате я попытался сделать обзор основных нейролептических препаратов, которые зарегистрированы на фармацевтическом рынке Украины, описать их спектр действия, показания к применению, способ применения и дозировки, а также противопоказания к приёму.

Хлорпромазин

(Аминазин, плегомазин, гибернал, ларгактил)

Лекарственная форма

• Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 100 мг.

• Драже 25 мг, 50 мг, 100 мг.

• Раствор для инъекций 25 мг/мл 1 мл; 25 мг/мл 2 мл; 25 мг/мл 5 мл; 25 мг/мл 10 мл

Показания:

- в психиатрической практике — разные виды психомоторного возбуждения у больных шизофренией, маниакальное возбуждение у больных с маниакально-депрессивным психозом, другие психические заболевания (психопатия, реактивно-невротические состояния различного генеза, сопровождающиеся чувством страха, тревоги, возбуждением, бессонницей; психогенные изменения настроения у психопатов, дисфория у больных эпилепсией, органические заболевания ЦНС, психоз в умственно отсталых; острый алкогольный психоз и абстиненция при алкоголизме и токсикомании);

- в терапевтической и неврологической практике — как средство с выраженными седативными свойствами, в качестве противорвотного и успокаивающего икоту средства; в комплексном лечении гипертонического криза, сопровождающегося психомоторным возбуждением; для потенцирования действия анальгетиков при хроническом болевом синдроме и барбитуратов при хронической бессоннице; при заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса мышц; при гипертермии;

- в анестезиологии — в составе так называемых литических смесей;

- в дерматологической практике — в комплексной терапии зудящего дерматоза.

Применение: высшая разовая доза для в/м введения — 0,15 г, суточная — 0,6 г. Обычно в/м вводят 1-5 мл 2,5% р-ра не более 3 раз в сутки. При остром психическом возбуждении вводят в/в 2-3 мл 2,5% р-ра в 20 мл 40% р-ра глюкозы. Высшая разовая доза при в/в введении — 0,1 г, суточная — 0,25 г. Детям в зависимости от возраста назначают в более низких дозах — от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г/сут. Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 0,3 г/сут. Внутрь: разовая доза — 0,025 г, суточная —0,6-0,7 г.

Противопоказания - гепатит, цирроз, гемолитическая желтуха, нарушения кроветворения, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенсированные пороки сердца, выраженная АГ, тромбоэмболия, выраженная миокардиодистрофия, ревмокардит.

С осторожностью. Алкоголизм (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печёночная и/или почечная недостаточность; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона; эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейи* в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС). Пожилой возраст.

Побочные эффекты: Попадание р-ра хлорпромазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей; в/м введение часто сопровождается образованием болезненных инфильтратов; при в/в введении возможно повреждение эндотелия. Из системных побочных эффектов возможны тошнота, рвота, выраженная артериальная гипотензия, иногда — желтуха, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, злокачественный нейролептический синдром.

* Рейи синдром (Rely). Расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, отек, множественные инфаркты. Наступает в результате сосудистогормональных изменении в ответ на различные раздражения (в том числе и фармакологические блокады) вегетативной нервной системы.

Левомепромазин

(Тизерцин, нозинан)

Лекарственная форма

• Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг.

• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл/ 1 мл (2,5 %).

Выражены адренолитический, антигистаминный, гипотермический и гипотензивный эффекты.

Показания:

• психомоторное возбуждение разной этиологии: маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидальная форма шизофрении, кататоническое возбуждение, реактивная депрессия, алкогольный психоз и другие психотонические состояния, сопровождающиеся явлениями тревоги, страха;

• невротические расстройства с повышенным возбуждением, нарушением сна;

• заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом: невралгия тройничного нерва, опоясывающий лишай и т.п.;

• зудящие дерматозы (как средство дополнительной терапии);

• эпилепсия, олигофрения (в составе комбинированной терапии);

• для потенцирования действия анальгетиков, средств для наркоза.

Применение: при психотических состояниях суточная доза составляет 25-50 мг (1-2 таблетки), при необходимости доза может быть повышена до 150-250 мг/сут (6-10 таблеток в сутки). Нельзя принимать больше 10 таблеток в сутки. Для уменьшения чувства тревоги начальная суточная доза составляет 12,5-25 мг (У2-1 таблетка) в сутки. В случае необходимости эту дозу можно повысить до 75-100 мг/сут (3-4 таблеток в сутки). После улучшения состояния доза может быть снижена и подобрана поддерживающая.

Парентеральное введение препарата показано в тех случаях, когда прием внутрь невозможен. Суточная доза - обычно 75-100 мг 1-2 раза в сутки (3-4 мл препарата) под контролем АД и ЧСС. Инъекции необходимо делать глубоко в/м. При в/в применении р-р следует развести и вводить только в виде капельной инфузии (50-100 мг препарата в 250 мл изотонического р-ра натрия хлорида или р-ра глюкозы).

Противопоказания:

Таблетки и р-р Тизерцина не следует применять:

• при аллергии к фенотиазину или любым ингредиентам, входящим в состав препарата;

• в период беременности (или ее планирования) или кормления грудью;

• при тяжелом заболевании печени, изменениях показателей крови, недостаточности кровообращения;

• в случае внезапного снижения АД;

• при лечении антидепрессантом, принадлежащим к ингибиторам МАО;

• при лечении препаратами для снижения АД (особенно гуанетидин и ингибитор АПФ).

Препарат нельзя вводить детям и лицам, находящимся в бессознательном состоянии, в состоянии алкогольного опьянения или под действием наркотиков.

Побочные эффекты: наиболее частое - постуральная гипотензия. В таком случае может возникать потеря сознания, головокружение, сонливость или повышенная утомляемость. Кроме этого, могут отмечать сухость во рту, тахикардия, констипация (запор) и/или затруднение мочеиспускания. Отмечали случаи импотенции, фригидности, прекращения менструальных кровотечений. В некоторых случаях изменялся состав крови и возникали неврологические симптомы (возможны экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, например неспособность стоять неподвижно, тремор). Также иногда могут развиваться аллергические реакции и реакции фотосенсибилизации.

Особыеуказания: если больной уже принимал ингибиторы МАО, то перед началом лечения Тизерцином необходимо сделать перерыв продолжительностью не менее 14 дней, на протяжении которых не принимать никакого лекарственного препарата.

Трифлуоперазин

(Трифтазин, Стелазин, Триперазин)

Лекарственная форма

• Таблетки, покрытые оболочкой, 1 мг, 5 мг и 10 мг.

• Раствор для в/м введения 2 мг/мл (0,2 %).

Нейролептическое действие сочетается с определенным стимулирующим эффектом. Оказывает седативное (в больших дозах), противорвотное, выраженное каталептическое действие.

Показания: шизофрения, особенно параноидная, простая с апатоабулическим синдромом, ядерная шизофрения с выраженными галлюцинаторно-параноидными явлениями и психопатоподобными, неврозоподобными, ипохондрическими, сенестопатическими симптомами; периодическая шизофрения.

Применяют также при других психических заболеваниях, протекающих с бредом и галлюцинациями: алкогольных галлюцинациях и параноидах, инволюционных психозах, неврозах и иных заболеваниях ЦНС. Трифлуоперазин можно использовать в качестве противорвотного средства при рвоте различного происхождения.

Применение: для достижения быстрого эффекта вводят в/м. Начальная доза составляет 1-2 мг каждые 4-6 ч, при более высокой частоте введения возможны явления кумуляции. Суточная доза, как правило, равна б мг, в исключительных случаях —10 мг. При депрессивно-галлюцинаторных и депрессивно-бредовых состояниях трифлуоперазин применяют в комбинации с анти депрессантами. В качестве противорвотного средства трифлуоперазин назначают в дозах 1-4 мг/сут. Схемы лечения трифлуоперазином следует устанавливать строго индивидуально и с учетом тяжести течения заболевания. Продолжительность лечения — 3-9 мес, а в отдельных случаях и более. В зависимости от клинического течения заболевания возможно комбинированное применение трифлуоперазина с анти депрессантами, с различными нейролептиками или транквилизаторами.

Противопоказания: острые воспалительные, другие тяжелые острые и хронические заболевания печени, тяжелые заболевания почек, заболевания сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, период беременности.

Побочнье эффекты: применение трифлуоперазина часто сопровождается экстрапирамидными расстройствами (дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения). В качестве корректоров применяют противопаркинсонические средства — тропацин, тригексифенидил и др. Дискинезию (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируют введением кофеин-бензоата натрия (2 мл 20% р-ра п/к) или хлорпромазина (1-2 мл 2,5% р-ра в/м). Редко возникающими осложнениями являются токсический гепатит, агранулоцитоз. В начале лечения могут наблюдаться сонливость, незначительное понижение АД.

Флуфеназин

(модитен-депо, миренил, лиоген)

Лекарственная форма

• Таблетки, покрытые оболочкой, 1 мг, 2,5 мг и 5 мг. – не зарег. в Украине.

• Раствор (масляной) для в/м введения 25 мг/мл (2,5 %) ампула 1 мл – модитен-депо, зарегистрирован в Украине.

• Раствор для в/м введения 2,5 мг/мл (0,25 %) 1 мл. – не зарег. в Украине.

Оказывает легкий стимулирующий эффект.

Показания: неврозоподобные и галлюцинаторные расстройства (слуховые, телесные и другие галлюцинации), различные формы шизофрении, особенно при наличии сопорозно-кататонических расстройств, параноидные состояния, протекающие с аффектом страха, при вялом течении процесса с преобладанием депрессивно-апатических состояний, расстройства поведения, апато-абулические состояния. Часто используется в амбулаторной практике.

Применение (модитен-депо): р-р вводят глубоко в/м. Рекомендуемая доза составляет 0,5-2 мл 1 раз в 1-3 нед.

Противопоказания: коматозное состояние; выраженный атеросклероз сосудов мозга, органические поражения головного мозга; выраженные нарушения функции печени и почек; феохромоцитома; болезни крови; гипертрофия предстательной железы; тяжелая депрессия; повышенная чувствительность к фенотиазинам.

Побочные эффекты: возможны экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, гиперкинезы мышц лица, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение интеллектуальных функций, судорожные реакции, ощущение сухости во рту, тошнота, запор, нарушения сердечного ритма, галакторея, нарушения менструального цикла, фотосенсибилизация, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения функции печени, аллергические реакции.

Особые указания: грименяют с осторожностью при заболеваниях печени, аритмии, тиреотоксикозе, эпилепсии, болезни Паркинсона, закрытоугольной глаукоме.

Тиоридазин

(сонапакс, меллерил, ридазин, тиорил, тисон)

Лекарственная форма

• Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 25 мг.

• Драже 10 мг и 25 мг.

Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное, а также α-адрено- и М-холиноблокирующее действие. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие; снижает чувство напряжённости и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости. Оказывает слабое противорвотное действие, умеренное гипотензивное.

Показания: в качестве анксиолитика при состояниях тревоги, напряженности, смешанном состоянии тревоги и депрессии, возбуждении, эмоциональных расстройствах с тревогой и напряженностью, психосоматических нарушениях, нарушениях сна, непереносимой боли; в гериатрии — при патологических состояниях, обусловленных органическим поражением головного мозга различной различной степени тяжести: сенильное возбуждение и спутанность сознания, тревожность и смешанные депрессивно-тревожные состояния, бессонница; в педиатрии — при тревоге, напряженности, нарушениях концентрации внимания, сна, поведения (возбуждение, гиперактивность или агрессивность). В качестве антипсихотического средства особенно показан при стационарном лечении больных хроническими психозами; амбулаторном лечении больных психозами; синдроме алкогольной абстиненции (для устранения тревожности, возбуждения, враждебности, галлюцинаций); ажитированной депрессии (как дополнительное средство); при лечении детей с тяжелыми нарушениями поведения типа эмоциональной нестабильности, гипервозбудимости, двигательной гиперактивности и агрессивности.

Применение: дозу и время приема устанавливают индивидуально. В качестве анксиолитика взрослым назначают в суточной дозе 10-75 мг, детям в возрасте 1 года и старше — 0,5-2 мг на 1 кг массы тела. В качестве нейролептика при психозах у взрослых применяют в условиях стационара в суточной дозе 100-600 мг, в амбулаторных условиях — 50-300 мг, при ажитированных депрессиях и при использовании в гериатрии — 25-300 мг, при алкогольной абстиненции — 100-200 мг, при тяжелых нарушениях психики непсихотического характера — 25-150 мг. Максимальная суточная доза для взрослых — 800 мг, для детей в возрасте 1 года и старше — 1-4 мг на 1 кг массы тела. При назначение дозы, близкой к максимальной суточной, ее делят на 2-4 приема. Лечение пациентов с дефицитом массы тела, заболеваниями почек и печени, а также больных старческого возраста рекомендуется начинать с самих низких доз и повышать их очень медленно. Тиоридазин можно применять для лечения нарушений поведения у больных эпилепсией; в таких случаях прием противосудорожных средств следует продолжать, при необходимости повысив их дозы.

Противопоказания: коматозные состояния или вьраженное угнетение функции ЦНС; повышенная чувствительность к тиоридазину и другим фенотиазшам; заболевания крови в анамнезе; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; возраст до 1 года.

Побочные эффекты: к обычным побочным явлениям, особенно при применении высокой дозы и в начале лечения, относятся сонливость, седативное действие, головокружение, заложенность носа, сухость во рту. Иногда наблюдается дозозависимая ортостатическая гитотензия, особенно у больных пожилого возраста. К другим дозозависимым нарушениям, обусловленным антихолинергической активностью тиоридазина, относятся нарушения аккомодации, тахикардия, запор, задержка или недержание мочи. У некоторых пациентов тиоридазин даже в низких дозах может вызывать ощущение умственного угнетения, тошноту, головокружение, головную боль, или, напротив, — парадоксальные эффекты возбуждения, ажитацию или бессонницу.

Галоперидол

(Сенорм, галоприл, галомонд, галоперидол деканоат)

Лекарственная форма

• Капли для приёма внутрь 2 мг/мл 30 мл.

• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл 1 мл.

• Раствор для внутримышечного введения (масляный) 50 мг/мл 1 мл.

• Таблетки 1 мг, 1,5 мг, 5 мг.

Антипсихотический эффект сочетается с выраженным седативным действием. Обладает жаропонижающим, противосудорожным, противорвотным и антигистаминным свойствами. Не вызывает вялости, апатии (в отличие от аминазина). В малых дозах нередко оказывает стимулирующий эффект.

Показания: психомоторное возбуждение при различных заболеваниях и состояниях (маниакальная фаза психозов, деменция, олигофрения, психопатии, острая и хроническая шизофрения, алкоголизм); бред и галлюцинации различного происхождения (при шизофрении, параноидных состояниях, острых психозах); хорея Гентингтона, возбуждение, агрессивность, расстройство поведения у лиц пожилого возраста и детей; синдром Туретта; заикание, стойкая рвота или икота.

Применение: парентеральное введение показано при невозможности его приема внутрь, а также при остром психомоторном возбуждении. При остром психозе взрослым галоперидол вводят в/м или в/в в дозе 5-10 мг. В случае необходимости в такой же дозе можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом 30-40 мин до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза галоперидола составляет 30-40 мг (в отдельных случаях ее можно повысить до 100 мг). При остром алкогольном психозе галоперидол вводят в/в в дозе 5-10 мг, при необходимости введение повторяют, однако максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Доза галоперидола для приема внутрь у взрослых составляет 2,25-18 мг в 3 приема. Для достижения максимального эффекта дозу следует повысить, а впоследствии постепенно снизить до поддерживающей минимальной эффективной. Галоперидол деканоат вводят 1-3 мл 1 раз в 3-4 недели.

Детям при продолжительном применении в качестве нейролептического средства обычно назначают внутрь по 1-3 мг 3 раза в сутки, но не более чем 3 раза в сутки по 10-20 мг. При психомоторном возбуждении обычно назначают внутрь по 0,5-1 мг 3 раза в сутки, но не более чем по 2-3 мг 3 раза в сутки.

Противопоказания: заболевания нервной системы, проявляющиеся пирамидными или экстрапирамидными расстройствами, депрессия, кома любой этиологии, повышенная чувствительность к галоперидолу, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты: возможны экстрапирамидные нарушения (паркинсоноподобный синдром), психомоторное возбуждение, акатизия, заторможенность, сонливость, ухудшение настроения, снижение или повышение АД, тахикардия, тошнота, рвота, запор, увеличение молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла, импотенция; редко — лейкопения, гепатотоксическое действие, сыпь. При длительном применении возможно развитие поздней дискинезии.

Особые указания: С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (возможно развитие артериальной гипотензии). Из-за возможности развития парадоксальных реакций галоперидол с особой осторожностью назначают больным пожилого возраста. Во время приема галоперидола запрещается употребление алкоголя.

Мелперон

(Мелперон сандоз)

Лекарственная форма

• Раствор для перорального применения 5 мг/мл фл. 200 мл.

• Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг.

Фармакологические свойства: мепперон принадлежит бутирофенонам, обладает нейролептической активностью, которая колеблется от незначительной до умеренной. Антипсихотический эффект проявляется только при приеме препарата в высоких дозах. Кроме указанных основных эффектов, типичных для нейролептиков с низкой активностью, мепперон может также вызывать миорелаксацию и оказывать антиаритмическое действие. В противоположность другим нейролептикам, мепперон в терапевтических дозах не повышает порог судорожной готовности мозговых структур. Было доказано, что незначительное повышение этого порога возможно при введении мелперона гидрохлорида в средних терапевтических дозах.

Показания: дисомния (нарушение сна), состояние спутанности сознания, психомоторное возбуждение (особенно у больных пожилого возраста и психических больных), психозы, гипофрения (название, которое объединяет различные формы врожденного и приобретенного слабоумия), деменция (обусловленная органическими поражениями ЦНС), неврозы (если транквилизаторы нельзя применять через непереносимость или риск развития зависимости) и алкоголизм.

Применение: доза Мелперона САНДОЗ должна быть откорректирована с учетом индивидуальной переносимости, возраста и массы тела пациента, а также типа и тяжести клинической картины заболевания. Основной принцип, которым при этом должен руководствоваться врач, - это максимально возможное снижение дозы и уменьшение продолжительности лечения. Суточную дозу препарата следует разделить на несколько приемов. Разовую дозу лучше принимать с пищей и (особенно при необходимости получения седативного эффекта) перед сном. Не принимать препарат с кофе, чаем или молоком. Для получения слабого седативного и преимущественно анксиолитического эффекта, который сопровождается улучшением настроения, обычно препарат применяют в дозе 20-75 мг/сут. Для достижения более выраженного седативного эффекта можно вечером принять препарат в более высокой дозе.

Для пациентов с ажитацией и спутанностью сознания начальная доза Мелперона САНДОЗ составляет 50-100 мг/сут. При необходимости она может быть повышена на протяжении нескольких дней до 200 мг/сут. При некоторых тяжелых состояниях ажитации и спутанности сознания, ассоциированных с агрессивностью, а также иллюзорными и галлюциногенными состояниями, суточная доза препарата может быть повышена до максимальной — 400 мг.

Период применения Мелперона САНДОЗ обычно не ограничивается. Необходимые антипсихотические эффекты иногда могут не проявляться на протяжении 2-3 недель терапии. В дальнейшем в зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно снижать.

Для пациентов пожилого и старческого возраста часто бывает достаточным прием в низких дозах. При одновременном применении препаратов лития дозы обоих лечебных средств следует по возможности снизить.

Противопоказания: повышенная чувствительность к мелперону, другим бутирофенонам или к любому из компонентов препарата; острая интоксикация и коматозные состояния, вызванные алкоголем, опиатами, снотворными и другими психотропными препаратами, которые снижают активность ЦНС (нейролептики, антидепрессанты, соли лития), тяжелая печеночная недостаточность. Детям возрастом до 12 лет препараты мелперона принимать нельзя.

Побочные эффекты: препарат в терапевтических дозах обычно не влияет или влияет незначительно на функции дыхания, кровообращения, пищеварения, мочеиспускания и функцию печени. Лишь в начале лечения может возникать усталость, а также очень редко — артериальная гипотензия, ортостатическая дисрегуляция, рефлекторное повышение ЧСС. При приеме препарата в высоких дозах, а также в зависимости от индивидуальной реакции организма, могут отмечаться нарушения типа произвольных движений (экстрапирамидные расстройства), симптомов болезни Паркинсона (дрожание, ригидность), а также акатизии (гиперкинезии).

Хлорпротиксен

(Труксал, Хлопротиксен 15 лечива, Хлопротиксен 50 лечива )

Лекарственная форма

• Таблетки, покрытые оболочкой, 15 мг, 25 мг и 50 мг.

Оказывает также седативное, противорвотное, антидепрессивное и антигистаминное действие. Относится к малым нейролептикам, применяется для поддерживающей терапии, при пограничных состояниях, корректор поведения.

Показания:

- в психиатрии и неврологии — депрессии, в том числе реактивные и невротические с тревожной симптоматикой, состояния возбуждения, связанные с ощущением страха и с напряжением, дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы, алкогольный делирий, нарушения сна, сопровождающие тревожное состояние, необходимость длительной терапии при состояниях возбуждения и тревоги, психосоматические, невротические и поведенческие расстройства у детей;

- в хирургии — премедикация, послеоперационный период, беспокойство у больных с ожогами; в дерматологии — дерматозы, сопровождающиеся упорным кожным зудом (нейродермит, красный плоский лишай, себорейный дерматит и др.);

- в гинекологии — депрессивное состояние в климактерический период;

- в терапии и педиатрии — нарушения сна при соматических заболеваниях, судорожный кашель, спастическое состояние пищеварительного тракта, рвота, аллергические реакции.

Применение: взрослым при неврозах назначают по 10-15 мг на ночь, в более тяжелых случаях — по 30 мг на ночь, в исключительных случаях дополнительно назначают утром 15 мг.

При психозах назначают по 100-600 мг/сут в 1 прием на ночь, при необходимости применения суточной дозы в течение дня ее распределяют так, чтобы прием самой высокой дозы происходил вечером. При кожном зуде назначают 15-100 мг/сут в 4 приема. Детям при неврозах назначают 5-30 мг/сут, при психозах —10-200 мг/сут. Больным пожилого возраста рекомендуется коррекция дозы.

Противопоказания: абсолютные — отравление алкоголем, барбитуратами и другими депримирующими средствами, повышенная чувствительность к хлорпротиксену.

Относительные — эпилепсия, склонность к коллапсам, паркинсонизм, пороки сердца с сердечной недостаточностью в фазе декомпенсации, тахикардия, атеросклероз сосудов головного мозга, выраженные нарушения функции печени и почек, кахексия, старческий возраст.

Побочные эффекты: возможны психомоторная заторможенность, слабовыраженный экстрапирамидный синдром, ортостатическая гипотензия, повышенная утомляемость, головокружение, помутнение роговицы и хрусталика с возможным нарушением зрения, желтуха, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, нарушение углеводного обмена, снижение потенции и либидо, повышение аппетита, приводящее к увеличению массы тела, фотосенсибилизация, фото дерматит.

Побочные эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: ощущение сухости во рту, тахикардия, усиление потоотделения, частые приливы, нарушение аккомодации, запор, расстройство мочеиспускания.

Особые указания: в редких случаях возможно парадоксальное беспокойство, особенно у больных с манией или шизофренией. В таких случаях рекомендуется перевести пациента на галоперидол.

Зуклопентиксол

(Клопиксол, Клопиксол-депо, Клопиксол-акуфаз )

Лекарственная форма

• Клопиксол - таблетки по 2 мг, 10 мг, 25 мг.

• Клопиксол-акуфаз - раствор для внутримышечного введения (масляный). Состав: каждый мл препарата содержит: активное вещество — зуклопентиксола ацетат 50 мг.

• Клопиксол-депо - раствор для внутримышечного введения (масляный). Состав: активное вещество — зуклопентиксола деканоат (по 200 и 500 мг в 1 мл).

Мощный нейролептик, обладающий седативным действием. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии (до появления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Седативное действие зуклопентиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с возбуждением, беспокойством, враждебностью и агрессивностью.

Показания: парентеральное введение показано для начального лечения острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения. Депо-форма р-ра: острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и другими нарушениями мышления, а также состояния возбуждения, беспокойства, враждебности и агрессивности. Пероральное применение: острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и другими нарушениями мышления, а также состояния возбуждения, беспокойства, враждебности и агрессивности. Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза. Олигофрения с явлениями психомоторного возбуждения, ажитацией, враждебностью и другими нарушениями поведения. Сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Применение: рекомендуемая доза для парентерального введения в острой фазе заболевания — 50-150 мг. При необходимости вводят повторно с интервалом 2-3 дня. Некоторым пациентам можно назначать дополнительную инъекцию через 24-48 ч после первого введения. Поддерживающую терапию продолжают зукпопентиксолом для перорального приема или введением депо-формы р-ра, руководствуясь следующей схемой:

1. При переходе на пероральный прием через 2-3 дня после заключительной инъекции зукпопентиксола пациенту назначают зукпопентиксол перорально ежедневно в дозе 40 мг, по возможности в несколько приемов. При необходимости дозу повышают на 10-20 мг каждые 2-3 дня до 75 мг/сут или более.

2. При переходе на лечение депо-формой р-ра одновременно с заключительной инъекцией обычной лекарственной формы зукпопентиксола вводят 200-400 мг р-ра зукпопентиксола в форме депо. Следующие дозы депо-формы и интервалы между инъекциями определяют с учетом состояния пациента.

При назначении зукпопентиксола внутрь дозу устанавливают индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения используют в низких дозах, быстро повышая их до достижения оптимального клинического эффекта. При острой шизофрении и других острых психозах, выраженных острых состояниях возбуждения, как правило, назначают в дозе 10-50 мг/сут. При тяжелых расстройствах и нарушениях умеренной степени тяжести начальную дозу 20 мг/сут можно при необходимости повышать на 10-20 мг каждые 2-3 дня до 75 мг/сут и выше. При хронической шизофрении и других хронических психозах поддерживающая доза составляет 20-40 мг/сут. При ажитации у пациентов с олигофренией обычно зукпопентиксол назначают в дозе 6-20 мг/сут. При необходимости дозу можно повысить до 25-40 мг/сут.

При ажитации и спутанности сознания у пациентов с сенильным слабоумием — 2-6 мг/сут (желательно вечером), при необходимости дозу можно повысить до 10-20 мг/сут.

При поддерживающем лечении диапазон доз депо-формы р-ра (200 мг/мл) обычно составляет 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 нед; некоторым пациентам может понадобиться введение в более высоких дозах или с более короткими интервалами между инъекциями. Если объем необходимого для введения р-ра превышает 2-3 мл, желательно использовать р-р более высокой концентрации (500 мг/мл), который обычно вводят по 250-750 мг (0,5-1,5 мл) каждые 2-4 нед.

Противопоказания: острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами, коматозное состояние, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты: Со стороны нервной системы — возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев они исчезают при снижении дозы и/ или назначении противопаркинсонических препаратов (регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется). Иногда при длительной терапии может развиваться поздняя дискинезия, не купируемая применением противопаркинсонических препаратов; рекомендуется снижение дозы или если возможно прекращение терапии. Иногда наблюдается сонливость в начале лечения. Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы— ксеростомия, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение. Прочие — иногда отмечаются незначительные преходящие изменения печеночных проб.

Флупентиксол

(Флюанксол, Флюанксол-депо)

Лекарственная форма

• Таблетки, покрытые оболочкой, флупентиксол дигидрохлорид 0,5 мг, 1 мг и 5 мг.

• Р-р для внутримышечного введения (масляный) - флупентиксол деканоат 20 мг/мл; 100 мг/мл.

Мощный нейролептик с активирующим эффектом

Показания: в дозах 0,5-1 мг — легкие и умеренно выраженные депрессивные состояния, сопровождаемые тревогой, астенией, потерей инициативы; хронические невротические расстройства с состоянием тревоги, депрессией, апатией; психосоматические расстройства с астеническими реакциями; острые, ситуативно обусловленные тревожные расстройства и состояния эмоционального напряжения, не требующие назначения се дативных и снотворных средств, особенно при подозрении на злоупотребление транквилизаторами.

В дозе 5 мг и в депо-форме — психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и другими расстройствами мышления, которые сопровождаются апатией, анергией и аутизмом.

Применение: внутрь в начале лечения назначают в низких дозах, повышая их до получения оптимального клинического эффекта. Дозы до 3 мг/сут: в начале лечения обычно назначают внутрь по 1 мг/сут — 1 раз утром или по 0,5 мг 2 раза в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте через 1 нед дозу можно повысить до 2 мг/сут. Суточную дозу свыше 2 мг необходимо разделять на 2 приема. Максимальная доза — 3 мг/сут. Терапевтический эффект обычно отмечается через 2-3 дня после начала лечения, если после приема дозы 3 мг/сут эффект отсутствует, флупентиксол следует отменить. Дозы 3 мг/сут и выше: в начале лечения назначают внутрь по 3-15 мг/сут, разделенные на 2-3 приема. При необходимости дозу повышают до 40 мг/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 5-20 мг/сут 1 раз в сутки утром. При использовании депо-формы дозу и интервал между инъекциями устанавливают индивидуально в зависимости от клинического эффекта и концентрации р-ра. Вводят только в/м. Поддерживающая доза при использовании р-ра в концентрации 20 мг/мл обычно составляет 20-40 мг (1-2 мл) 1 раз в 2-4 нед. При необходимости дозу можно повысить или сократить интервал между инъекциями. Если для назначения необходимой дозы объем р-ра превышает 2-3 мл, то следует использовать р-р в более высокой концентрации (100 мг/мл). При использовании р-ра более высокой концентрации (100 мг/мл) поддерживающая доза составляет 50-200 мг (0,5-2,0 мл) 1 раз в 2-4 нед. При обострении или рецидиве заболевания и при необходимости назначают не менее 400 мг 1 раз в 1-2 нед. При достижении клинического эффекта постепенно переходят на поддерживающую дозу — 20-200 мг 1 раз в 2-4 нед.

Противопоказания: повышенная чувствительность к флупентиксолу; острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозное состояние; нарушение функции печени или почек, паркинсонизм, лихорадка; указания в анамнезе на злокачественный нейролептический синдром, гипертермию центрального происхождения, токсический агранулоцитоз. Не рекомендуется назначать пациентам с симптомами возбуждения или повышенной активностью (возможно увеличение выраженности симптомов); в период беременности или кормления грудью.

Побочные эффекты: возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе печения. В большинстве случаев они исчезают при снижении дозы и/ или назначении противопаркинсонических препаратов (регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется). Иногда при длительной терапии может развиваться по