Лекарственные препараты

Фармакология является одной из ведущих дисциплин в подготовке медицинской сестры с высшим образованием.

Цель преподавания фармакологии – научить будущего специалиста ориентироваться в номенклатуре лекарственных средств, знать их классификацию, фармакокинетику, механизм действия, показания к назначению, побочные эффекты, дозировку и рецептуру.

В данной контрольной работе рассматриваются основные понятия фармакологии:

· понятие адреноблокаторов. Оценка фармакологических свойств и их фармакотерапевтическая характеристика. Показания к назначению, побочные эффекты и противопоказания к назначению;

· понятие сульфаниламидных препаратов. Классификация. Фармакокинетика. Особенности метаболизма и выведения. Механизм и спектр антимикробного действия. Сравнительная характеристика и принципы назначения. Показания к применению. Побочное действие, меры предупреждения;

· натрия сульфат и холензим - лекарственные средства, необходимые для выписывания в рецепте;

· нифедипин - лекарственное средство в рациональной лекарственной форме для купирования гипертонического криза;

· взаимодействие кофеина и диазепама; сульфаниламидов и новокаина при совместном применении.

Эти данные позволяют решать основную задачу клинической фармакологии – ориентироваться в выборе лекарственных средств с учетом функционального состояния организма, фармакокинетики и фармакодинимики лекарственных средств для эффективной и безопасной фармакотерапии.

1. Адреноблокаторы. Оценка фармакологических свойств и фармакотерапевтическая характеристика

Показания к назначению, побочные эффекты и противопоказания к назначению

Адреноблокаторы — химические вещества, блокирующие рецепторы к медиаторам адреналиновой группы (адреналин, норадреналин). Являются неоднородной группой реагентов, действующих на разные виды адренорецепторов.

Адреноблокаторы делятся на 3 группы (2):

1) средства, блокирующие a- и b-адренорецепторы,

2) a-адреноблокаторы,

3) b-адреноблокаторы.

1. Средства, блокирующие как a , так и b-адренорецепторы.

Перспективность этой новой группы смешанных (комбинированных, бивалентных) адреноблокаторов вполне очевидна, поскольку блокада адренорецепторов одного типа приводит к рефлекторному стимулированию другого, например, вследствие блокады b-адренорецепторов наступает сужение сосудов; блокады a-адренорецепторов — тахикардия.

Поскольку обе эти компенсаторные реакции направлены на предотвращение понижения артериального давления, то одновременная, относительно умеренная блокада обоих подтипов адренорецепторов синергично приводит к понижению артериального давления с минимальными физиологическими нарушениями. Более того, сочетание a-адреноблокирующих свойств с b-адреноблокирующими уменьшает риск спазма артерий и появления других нарушений периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающая хромота).

2. a-Адреноблокаторы.

Первые данные о препарате, блокирующем a-адренорецепторы, были получены Н.Dale еще в 1906 г.; экстракт спорыньи блокировал возбуждающий (сокращение неисчерченных мышц сосудов и внутренних органов), но не тормозящий (расслабление кишечника, матки) эффекты адреналина. В настоящее время имеется много a-адреноблокирующих препаратов, принадлежащих к различным классам химических соединений: это производные фенилалкиламина, бензодиоксана, хинозолина, имидазолина, оксийохимбанкарбоновой кислоты и др.

3. b-Адреноблокаторы.

Первым веществом, проявляющим относительно избирательное блокирующее действие на b-адренорецепторы, был дихлоризопропил-норадреналин (дихлоризопротеренол). По аналогии с ним созданы пронеталол, бутидрин, буфуролол, соталол и др.

Важной характеристикой b-адреноблокаторов является их высокая специфичность в отношении b-адренорецепторов. Например, они блокируют положительные инотропный и хронотропный эффекты катехоламинов, но не влияют на сходные эффекты кальция, глюкагона, теофиллина и др., блокируют депрессорныи эффект изадрина, но существенно не влияют на аналогичные эффекты ацетилхолина и гистамина.

b-Адреноблокаторы делятся на избирательные и неизбирательные в зависимости от их способности блокировать b-адренорецепторы в одних органах (точнее, одну подгруппу этих рецепторов) в более низких дозах, чем это требуется для блокады b-адренорецепторов в других органах (другой подгруппы). Например, ацебутолол, атенолол, метапролол и практолол в 50—100 раз сильнее блокируют положительные хронотропный и инотропный эффекты изадрина, (т. е. b ₁-адренорецепторы сердца), чем его действие на мускулатуру бронхов и периферических сосудов (т.е. b₂-адренорецепторы).

Применение b -адреноблокаторов в медицинской практике.

В настоящее время в разных странах мира в продаже имеется более 40 b-адреноблокаторов избирательного и неизбирательного действия. Всасывание, распределение, биотрансформация и выделение этих препаратов хорошо исследованы. b-Адреноблокаторы нашли широкое применение в медицинской практике, в частности при лечении гипертонии, ишемической болезни сердца, аритмии и глаукомы

Механизм антигипертензивного действия b-адреноблокаторов окончательно не выяснен. Установлено, что атигипертензивное действие этих соединений прямо или косвенно обусловлено их b-адреноблокирующим свойством и развивается медленно, в течение 2—3 нед. Теории, выдвинутые для объяснения механизма антигипертензивного действия b-адреноблокаторов (уменьшение сердечного выброса, снижение чувствительности барорецепторного рефлекса, влияние на ренин-ангиотензиниую систему, наличие “центрального” компонента, т.е. воздействия через ЦНС, и др., взятые в отдельности, не дают полного представления о природе этого эффекта b-адреноблокаторов н не позволяют интерпретировать многочисленные противоречивые данные. Вышесказанное не является помехой для широкого применения b-адреноблокаторов при лечении гипертонической болезни легкой и средней степени. Согласно рекомендациям экспертного комитета Всемирной организации здравоохранения, лечение гипертонии, в особенности у молодых, следует начинать с назначения b-адреноблокаторов (монотерапия) или b-адреноблокаторов вместе с мочегонными препаратами (комбинированная терапия). И только в случае недостаточного терапевтического эффекта (применение b-адреноблокирующих средств обычно обеспечивает снижение системного систолического давления на 25 мм рт. ст. и диастолического давления на 15 мм рт. ст.) переходят к лечению гипертонической болезни комбинированным назначением диуретиков с антигипертензивнымн препаратами другого механизма действия (резерпин, a-метилдофа, клонидин, празосин и, наконец, гуанетидин).

Вкратце блокирующее действие можно охарактеризовать следующим образом:

Альфа-1-адреноблокаторы — снижают давление за счёт уменьшения вазоспазма артериол.

Альфа-2-адреноблокаторы (в медицине не применяются) — повышают давление за счёт стимуляции адренорецепторов гипоталамо-гипофизарной системы.

Бета-1-адреноблокаторы — снижают артериальное давление (преимущественно за счёт снижения сердечного выброса), замедляют ритм сердечных сокращений.

Бета-2-адреноблокаторы — вызывают бронхоспазм.

Соответственно блокаторы, которые действуют только на один вид рецепторов, называют селективными. Вещества, действующие противоположным образом, чем адреноблокаторы, называются адреномиметиками.

2. Сульфаниламидные препараты. Классификация. Фармакокинетика. Особенности метаболизма и выведения. Механизм и спектр антимикробного действия. Сравнительная характеристика и принципы назначения. Показания к применению. Побочное действие, меры предупреждения.

Сульфаниламиды - противомикробные средства, производные амида сульфаниловой кислоты (белый стрептоцид). Их открытие подтвердило предвидение П.Эрлиха о возможности селективного поражения микроорганизмов цитотоксическими веществами резорбтивного действия. Первый препарат этой группы пронтозил (красный стрептоцид) предупреждал гибель мышей, зараженных десятикратной летальной дозой гемолитического стрептококка (2).

На основе молекулы сульфаниламида во второй половине 30-х годов было синтезировано много других соединений (норсульфазол, этазол, сульфазин, сульфацил и др.). Появление антибиотиков снизило интерес к сульфаниламидам, однако клинического значения они не потеряли, в настоящее время широко используются "долгодействующие" (сульфапиридазин, сульфален и др.) и особенно комбинированные препараты (котримоксазол и его аналоги, в состав которых помимо сульфаниламида входит триметоприм). Препараты имеют широкий спектр противомикробного действия (грамположительные и грамотрицательные бактерии, хламидии, некоторые простейшие - возбудители малярии и токсоплазмоза, патогенные грибы - актиномицеты и др.).

Сульфаниламиды делятся на следующие группы:

1. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте и быстро выводящиеся почками: сульфатиазол (норсульфазол), сульфаэтидол (этазол), сульфадимидин (сульфадимезин), сульфакарбамид (уросульфан).

2. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, но медленно выводящиеся почками (долгодействующие): сульфаметоксипиридазин (сульфапиридазин), сульфамонометоксин, сульфадиметоксин, сульфален.

3. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и действующие в просвете кишечника: фталилсульфатиазол (фталазол), сульфагуанидин (сульгин), фталилсульфапиридазин (фтазин), а также сульфаниламиды, конъюгированные с салициловой кислотой - салазосульфапиридин, тесалазин (салазопиридазин), салазодиметоксин.

4. Препараты для местного применения: сульфаниламид (стрептоцид), сульфацетамид (сульфацил-натрий), сульфадиазин серебра (сульфаргин)- последний, растворяясь, высвобождает ионы серебра, обеспечивающие антисептический и противовоспалительный эффект.

5. Комбинированные препараты: котримоксазол (бактрим, бисептол), содержащий триметоприм с сульфаметоксазолом или сульфамонометоксин с триметопримом (сульфатон), являются также противомикробными средствами с широким спектром действия.

Первая и вторая группы, хорошо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, применяются для лечения системных инфекций; третья - для лечения кишечных заболеваний (препараты не всасываются и действуют в просвете пищеварительного тракта); четвертая - местно, а пятая (комбинированные препараты с триметопримом) эффективно действуют при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях.

Классификация сульфаниламидов