Физические и фармакологические свойства основных сердечных гликозидов в зависимости от химического строения. Особенности заготовки сырья, содержащего сердечные гликозиды

По данным статистики ВОЗ, заболевания сердца и сосудов занимают в настоящее время, ведущее место среди причин смертности больных в развитых странах. Тревогу внушает так же и то, что количество случаев сердечных заболеваний постоянно увеличивается, а возраст больных неуклонно снижается.

Ученые из Лозаннского университета подготовили для Всемирной организации здравоохранения доклад по статистике сердечно-сосудистых заболеваний в 34 странах мира начиная с 1972 года. Россия заняла первое место по смертности от этих недугов, опередив прежнего лидера - Румынию.

Статистика по России выглядит просто фантастически: из 100 тысяч человек только от инфаркта миокарда в России ежегодно умирают 330 мужчин и 154 женщины, а от инсультов - 204 мужчины и 151 женщина. Среди общей смертности в России сердечно-сосудистые заболевания составляют 57 %. Такого высокого показателя нет ни в одной развитой стране мира! В год от сердечно-сосудистых заболеваний в России умирают 1 млн 300 тысяч человек – население крупного областного центра. Львиная доля здесь принадлежит ишемической болезни сердца и артериальной гипертонии с ее осложнениями — инфарктами миокарда и инсультами.

На сегодняшний день огромное значение имеет лечение всех вышеперечисленных заболеваний. Существует большое количество лекарственных препаратов, использующихся для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Значительная доля этих препаратов приходится на кардиотонические средства, которые подразделяются на сердечные гликозиды и препараты «негликозидной» структуры.

Целью моей работы является изучение физических и фармакологических свойств основных сердечных гликозидов в зависимости от их химического строения, а также изучение особенностей заготовки сырья, содержащего сердечные гликозиды, как промежуточного этапа изготовления лекарственных средств.

Понятие о сердечных гликозидах, строение, классификация

Сердечные гликозиды (кардиотонизирующие, или кардиотонические, гликозиды - СГ) - гетерозиды, агликоны которых являются стероидами - производными циклопентанпергидрофенантрена, имеющими С17-ненасыщенное лактонное кольцо.

Сердечные гликозиды — вещества растительного происхождения, обладающие выраженным кардиотоническим действием и используемые при лечении сердечной недостаточности, связанной с дистрофией миокарда различного происхождения.

Сердечные гликозиды не имеют равных себе синтетических заменителей; растения служат единственными источниками их выделения для последующего получения лекарственных препаратов. (8)

Классификация:

По строению лактонного кольца:

- пятичленное бутенолидное (карденолиды) (рис.1 – I)

- шестичленное, так называемое кумалиновое, кольцо (буфадиенолиды) (рис. 1 - II).

Рисунок 1. Структурные формулы сердечных гликозидов. I – карденолиды; II- буфадиенолиды

Название карденолиды происходит от греческого cardia - сердце, енолид - лактонное пятичленное кольцо, содержащее одну двойную связь; буфадиенолиды - от латинского bufo - жаба, диенолид - лактонное шестичленное кольцо с двумя ненасыщенными связями. Химическое строение установлено в 30-е годы ХХ в. работами американских ученых W.A.Jacobs, R.Tschesche и др.

В зависимости от заместителя в положении С-10 сердечные гликозиды подразделяются на две подгруппы.

Подгруппа наперстянки: относятся гликозиды или кардиостероиды, аглико-ны которых в положении 10 имеют метильную группу (—СН₃), например, дигитоксигенин. Гликозиды этой подгруппы медленно всасываются и медленно выводятся из организма, обладают сильным кумулятивным действием. (рис. 2)