Глазные лекарственные формы пролонгированного действия
ФЕДЕРАЛЬНОЕ АГЕНСТВО ПО ОБРАЗОВАНИЮ
ВОРОНЕЖСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ
КАФЕДРА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ХИМИИ
Курсовая работа
На тему: "Глазные лекарственные формы пролонгированного действия"
Исполнитель:
Руководитель: Зубова С.Н.
Оценка:
ВОРОНЕЖ 2007
Содержание:
1. Глазные лекарственные формы
2. Технологические методы пролонгирования лекарственных препаратов
3. Классификация вспомогательных веществ
· Природные вспомогательные вещества
· Неорганические полимеры
· Синтетические и полусинтетические вспомогательные вещества
4. Глазные капли
5. Глазные мази
6. Глазные пленки
7. Контактные линзы
8. Препараты
· Альбуцид- натpий
· Вицеин
· Каталин
· Офтан катахром
· Витафакол
· Теброфен
· Пилокарпин
9. Рецепты
10.Литература
1. Глазные лекарственные формы.
Глазные лекарственные формы занимают особое место среди других лекарственных форм в связи со спецификой их применения и особенностями, вытекающими из строения и функций органа зрения, такими как специфические механизмы всасывания, распределения и взаимодействия лекарственных веществ с тканями и жидкостями глаза, легкая ранимость глаза и т.д..
Известный советский офтальмолог академик В.П. Филатов (1875 – 1956) писал: «Можно без преувеличения сказать, что среди органов чувств человека самым драгоценным является орган зрения». 90% информации об окружающем мире человек получает с помощью зрения.
Слизистая оболочка глаза является самой чувствительной из всех слизистых организма. Она резко реагирует на внешние раздражители – механические включения, несоответствие осмотического давления и значения рН вводимых в глаз лекарственных препаратов осмотическому давлению и значению рН слезной жидкости. Слезная жидкость является защитным барьером для микроорганизмов благодаря наличию в ней лизоцима (фермент мурамидаза). При различных заболеваниях глаз содержание лизоцима в слезной жидкости значительно снижается, что способствует размножению микроорганизмов, которые вызывают тяжелые заболевания. Поэтому наряду с общими требованиями для многих ЛФ к ним предъявляются повышенные требования: стерильность, стабильность, изотоничность, отсутствие механических включений и раздражающего действия, точность дозирования.
Разработаны вспомогательные вещества, увеличивающие время нахождения лекарственных средств в организме, которые называются пролонгаторами. У лекарственных средств пролонгированного действия увеличена продолжительность действия.
При быстром выведении лекарственных веществ из организма или быстром разрушении в нем а/б, витаминов, гормонов и др. возникает необходимость частого введения лекарственных веществ, что приводит к изменению концентрации их в организме и обусловливает нежелательные побочные явления (аллергические реакции, раздражение и т.п.). Необходимо создание лекарственных препаратов, однократный прием которых, сохранял бы в организме в течение длительного времени терапевтически активную концентрацию лекарственного вещества, в том числе поступление лекарственного вещества с заданной скоростью.
Пролонгирующим компонентам, помимо требований, предъявляемых к вспомогательным веществам, следует отнести и поддержание оптимального уровня лекарственного вещества в организме, отсутствие резких колебаний его концентрации. Максимум концентрации лекарственного вещества в крови, прямо пропорционально введенной дозе, скорости всасывания и обратно пропорционально скорости выделения вещества из организма.
2. Технологические методы пролонгирования лекарственных препаратов.
Существуют различные технологические методы пролонгирования лекарственных препаратов: повышение вязкости дисперсионной среды (заключение лекарственного вещества в гель); заключение лекарственного вещества в пленочные оболочки; суспендирование растворимых лекарственных веществ; создание глазных лекарственных пленок вместо растворов и др.
Наиболее предпочтительным является заключение лекарственного вещества в гель или использование в качестве дисперсионной среды неводных растворителей (ПЭО – 400, масла и др.). В качестве геля для пролонгированных лекарственных препаратов чаще используют растворы высоко молекулярных соединений различной концентрации, что позволяет регулировать время пролонгирования. К таким веществам относятся метилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза и натрий карбоксиметилцеллюлоза (1%), поливинилпирролидон, коллаген и другие высоко молекулярные соединения, (пример – глазные капли в виде 10% раствора сульфацил натрия, пролонгированные 1% метилцеллюлозы).
Для придания препаратам пролонгированного действия применяют также регуляторы вязкости, так, например, при производстве глазных капель за счет замедленного высвобождения активных веществ используют следующие продукты:
Агар экстрачистый, мелкий порошок
Гидроксипропилметилцеллюлоза Walocel®
L(+) Винная кислота, порошок экстрачистый
DL-Яблочная кислота EMPROVE®
Карбоксиметилцеллюлоза Walocel®
Крахмал водорастворимый экстра чистый
Натрия лаурилсульфат
Хлорид натрия экстра чистый, с низким содержанием эндотоксинов
Усиление и пролонгирование действие объясняется увеличением продолжительности нахождения веществ в конъюнктивальном мешке, медленным, но полным всасыванием их через роговицу.
Например, количество инстилляций 2% растворов пилокарпина гидрохлорида, приготовленных с 2% Nа - солью карбоксиметилцеллюлозы у больных было сокращено до 3 раз в сутки вместо 6 инстилляций водного раствора без добавления пролонгаторов.
3. Классификация вспомогательных веществ
· Природные вспомогательные вещества.
Альгинаты – кислота альгиновая и ее соли. Кислота альгиновая – ВМС, получается из морских водорослей. Используется в качестве разрыхляющих, эмульгирующих, йрологирующих, пленкообразующих вспомогательных веществ, а также для приготовления мазей и паст.
Агароид. В состав входят глюкоза и галактоза, а также минеральные элементы (Са, Мg, S и др.). Получают из морских водорослей. В 0,1% концентрации обладает стабилизирующими, разрыхляющими и скользящими свойствами, в смеси с глицерином в 1,5% концентрации используется в качестве мазевой основы.
Пектин – входит в состав клеточных стенок многих растений. Обладает желатинирующей способностью. Используется для создания детских лекарственных форм.
Микробные ПС – наиболее распространен аубазидан – получаемой при м - б синтезе с помощью дрожжевого гриба Аureobasidium pullulans. Аубазидан (0,6%) образует гели, которые используются как основа для мазей, 1% - для пленок и губок. Концентрация 0,1 - 0,3% - как пролонгатор глазных капель. При этом раствор устойчив при термической стерилизации до 120°C . Эффективный стабилизатор и эмульгатор.
Коллаген. Источником является кожа крупного рогатого скота. Получают путем щелочно-солевой обработки. Коллаген применяется для покрытия ран в виде пленок с фурацилином, кислотой борной, маслом облепиховым, метилурацилом, а также в виде глазных пленок с а/б.
Желатин – получают при выпаривании обрезков кожи, ВМС белковой природы, содержит гликокол, аланин, аргинин, лейцин, лизин, глютаминовая кислота. Благодаря высоким гелеобразующим свойствам используется для изготовления мазей, желатиновых капсул, суппозиториев.
Желатоза – продукт неполного гидролиза желатина. Не обладает способностью желатинироваться, но имеет высокие эмульгирующие свойства.
· Неорганические полимеры.
Бентонит – в виде минералов кристаллической структуры размером частиц 0,01 мм. Имеют сложный состав. Общая формула: Al2O3 · SiO2 · n H2O (содержит 90% оксидов Al, Si, Mg, Fe, еще катионы K+, Na+, Са2+ , Мg2+ - вступают в реакции). Способность к набуханию и гелеобразованию позволяет использовать их в производстве мазей, таблеток, порошков, гранул. Бентониты обеспечивают лекарственным препаратам мягкость, дисперсность, высокие адсорбционные свойства, легкую отдачу лекарственных веществ.
Аэросил – кремния диоксид SiO2, очень легкий микронизированный порошок с выраженными адсорбционными свойствами. Применяют для стабилизации суспензий. Загущенную способность аэросила используют при получении гелей для мазевых основ. Адсорбционные свойства используют с целью стабилизации сухих экстрактов (уменьшается их гигроскопичность). В порошках применяют при изготовлении гигроскопичных смесей и как диспергатор.
· Синтетические и полусинтетические вспомогательные вещества.
Особое место в этой группе занимают эфиры целлюлозы. Они представляют собой продукты замещения водородных атомов гидроксильных групп целлюлозы на спиртовые остатки – алкиды (при получении простых эфиров) или кислотные остатки – ацилы (при получении сложных эфиров).
Метилцеллюлоза растворимая – простой эфир целлюлозы и метанола. Водные растворы метилцеллюлозы обладают высокой сорбционной, эмульгирующей и смачивающей способностью. В технологии применяют 0,5 – 1% водные растворы в качестве загустителей и стабилизаторов, для гидрофилизации гидрофобных основ мазей и линиментов, в качестве эмульгатора и стабилизатора при изготовлении суспензий и эмульсий, а также как пролонгирующий компонент для глазных капель.
Другие вещества этой группы: натрий – карбоксиметилцеллюлоза, оксипропилметилцеллюлоза и ацетилцеллюлоза.
Концентрированные растворы метилцеллюлоза при высыхании образуют прозрачную прочную пленку – пленочные покрытия.
Поливинол – синтетический водорастворимый полимер винилацетата, поливиниловый спирт. Структурная формула ( -СН2 – СН - ) n, где n – число структурных единиц в макромолекуле.
Поливинилпирролидон - полимер N – винилпирролидона
Молекулярная масса 10000 – 100000. Он растворим в воде, спиртах, глицерине, легко образует комплексы с витаминами, а/б. Используется как стабилизатор эмульсий и суспензий, пролонгирующий компонент, наполнитель для таблеток и драже. Поливинилпирролидон входит в состав плазмозаменителей, аэрозолей глазных лекарственных пленок. Гели на основе поливинилпирролидон используют для приготовления мазей, в том числе предназначенных для нанесения на слизистые оболочки.
Полиакриламид растворим в воде, глицерине, получен и биорастворимый полимер, он используется для лекарственных биорастворимых глазных пленок, которые обеспечивают максимальное время контакта с поверхностью конъюнктивы. 1% растворы полиакриламид используют для пролонгирования действия глазных капель.
Жиросахара – неполные сложные эфиры сахарозы с высшими жирными кислотами (стеариновая, пальмитиновая, лауриновая и др.). Это новый класс ПАВ, в организме распадаются на жирные кислоты, фруктозу и сахарозу. Применяются в качестве солюбилизаторов, эмульгаторов, стабилизаторов.
В настоящее время при лечении и профилактике заболеваний глаз используются следующие глазные лекарственные формы промышленного производства: капли, мази, пленки. Самой распространенной глазной ЛФ являются капли.
4. Глазные капли (Guttaeophthalmicae).
Глазные капли - лекарственная форма, предназначенная для инстилляции в глаз (инстилляция – введение растворов лекарственных веществ каплями в конъюнктивальный мешок).
Глазные капли представляют собой водные или масляные растворы, тончайшие суспензии и эмульсии для инстилляции в конъюнктивальный мешок. Растворителями служит вода для инъекций, стерильные жирные масла – персиковое, миндальное и парафин жидкий.
Недостатком глазных капель является короткий период терапевтического действия. Это обусловливает необходимость их частой инстилляции, а также представляет опасность для глаза. Сократить частоту инстилляций глазных капель и одновременно увеличить время контакта с тканями глаза можно путем пролонгирования является включение в состав глазных капель вязких растворителей, которые замедляют быстрое вымывание лекарственных веществ из конъюнктивального мешка. В качестве таких веществ раньше использовали масла (подсолнечное рафинированное, персиковое или абрикосовое).
Однако более эффективными пролонгаторами для глазных капель оказались синтетические гидрофильные высоко молекулярные соединения, такие, как метилцеллюлоза (0,5% - 2%), Nа – соль карбоксиметилцеллюлоза (0,5 – 2%), поливинол (1,5%), микробный ПС аубазидан (0,1 – 0,3%), полиглюкин и др. Эти вещества не раздражают слизистую оболочку глаза, а также совместимы со многими лекарственными веществами и консервантами.
Основные требования, которым должны соответствовать глазные капли:
- стерильность;
- отсутствие механических включений;
- комфортность (изотоничность, оптимальное значение рН);
- химическая стабильность;
- пролонгирование действия.
Хранение глазных капель осуществляют в прохладном, защищенном от света месте.
Капли закапывают следующим образом:
1. Запрокиньте голову.
2. Держите открытый пузырек на небольшом расстоянии от глаза. Чтобы не моргать, оттяните одной рукой нижнее веко.
3. Закапайте 1 или 2 капли под нижнее веко.
4. Закройте глаза.
5. Не открывайте глаза около 2 минут.
6. Положите палец на точку соединения верхнего и нижнего века около носа и подержите его несколько минут. Т.о., вы закроете канал, по которому слезы попадают в носоглотку, и капли останутся в глазах.
5. Глазные мази (Unguentaophthalmicae).
Характеризуются как лекарственная форма мягкой консистенции, способная образовывать при нанесении на конъюнктиву глаза ровную сплошную пленку. Они состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных.
Глазные мази применяются путем закладывания под веко в конъюнктивальный мешок при помощи специальных глазных шпателей (лопаточек). Состав мазей разнообразен – с а/б, сульфаниламидами, с ртути оксидом и др. Цель применения может быть различной (дезинфекция, обезболивание, расширение или сужение зрачка, понижение внутриглазного давления).
В качестве основы глазной мази раньше использовали смесь, состоящую из 10 частей ланолина и 90 частей вазелина (сорт для глазных мазей).
В глазной практике они применяются для дезинфекция, обезболивания, расширения или, наоборот, сужения зрачка, для снижения внутриглазного давления.
К глазным мазям, помимо общих требований, (равномерность распределения ЛВ, индифферентность и стойкость основы), предъявляют ряд дополнительных требований, что объясняется способом их применения:
- мазевая основа не должна содержать каких-либо посторонних примесей, должна быть нейтральной, стерильной, равномерно распределяться по слизистой оболочке глаза;
- глазные мази необходимо готовить с соблюдением условий асептики;
- ЛВ в глазных мазях должны находится в максимально дисперсном состоянии во избежание повреждения слизистой оболочки.
Глазные мази изготовляют в небольших стеклянных ступках или на матовых пластинках с помощью плоских стеклянных пестиков. Отпускаются глазные мази в стерильных баночках с навинчивающимися пластмассовыми крышками и с простерилизованными пергаментными прокладками.
Хранят глазные мази в хорошо укупоренных банках в прохладном, защищенном от света месте в соответствии с физико-химическими свойствами входящих в их состав лекарственных веществ.
Мазь закладывают следующим образом:
1. Оттяните нижнее веко.
2. Выдавите из тюбика вдоль века полоску мази.
3. Отпустите нижнее веко и закройте глаза.
4. Через некоторое время, когда мазь растает, подвигайте глазами, не раскрывая их.
6. Глазные пленки (Membranulaeophthalmicae).
Пленки глазные - стерильные полимерные пленки, содержащие лекарственные вещества в определенных дозах и растворимые в слезной жидкости.
В офтальмологии глазные лекарственные пленки используют с целью замены частых инстилляций водных глазных капель и пролонгирования действия лекарственных веществ за счет удлинения времени контакта пленки с поверхностью тканей конъюнктивального мешка.
Глазные пленки имеют ряд преимуществ перед другими глазными лекарственными формами: с их помощью удается продлить действие и повысить концентрацию лекарственного вещества в тканях глаза, уменьшить число введений с 5 – 8 до 1 – 2 раз в сутки. Глазные пленки закладывают в конъюнктивальный мешок, за 10 – 15 секунд они смачиваются слезной жидкостью и становятся эластичными. Через 20 – 30 минут пленка превращается в вязкий сгусток полимера, который через приблизительно 90 минут полностью растворяется, создавая тонкую равномерную пленку.
Они, в отличие от капель, которые быстро портятся и легко вымываются слезами, обеспечивают длительное действие лекарств на глаза больного. Основа таких пленок – те же водорастворимые полимеры. Полимерная основа пленки растворяется в слезной жидкости, постепенно освобождая лекарство, и обеспечивает пролонгированное действие в течение суток.
В качестве пленкообразователя – полиакриламид или его сополимеры с мономерами акрилового и винилового ряда, спирт поливиниловый, Nа- карбоксиметилцеллюлоза. Предложена основа для глазных пленок: 60 частей сополимера акриламид, 20 частей винилпирролидона, 20 частей этилакрилата и 50 частей пластификатора – полиэтиленгликольсукцината.
Технология глазных пленок: в реакторе получают 16 – 18% раствор полимера, смешивают с 96% этанолом для разрыхления компонентов, добавляют воду, смесь нагревают до 50ºС и перемешивают до полного растворения, охлаждают до 30ºС и фильтруют. Отдельно готовят раствор ЛВ и вводят в раствор полимера. Полученный состав перемешивают в течение 1 часа и центрифугируют 2 часа для удаления пузырьков воздуха. Полученный раствор наносят на поверхность металлической ленты и сушат в камере при температуре 40 - 48ºС, затем охлаждают до 38ºС и снимают с ленты пленку в виде рулона. Оставляют на 6 – 8 часов для снятия деформационных напряжений. Упаковывают полученные с помощью штампа глазные пленки в контурно-ячейковую упаковку по 10 штук и укладывают в картонные коробки. Стерилизация – смесью этиленоксида с СО2.
7. Контактные линзы
Желатиновые в форме чашечек, заполненных ЛВ, которые обеспечивают пролонгированное действие.
В 1947 году Кевин Таухи разработал первую контактную линзу малого диаметра, для изготовления которой он применил специальный пластик – полиметилметакрилат. Спустя три года чешский ученый Отто Вихтерле разработал полимерный гидрогелевый материал, который и по сей день является основой большинства композиций для производства мягких контактных линз. Он обладает способностью поглощать и удерживать воду, становиться мягким и гибким и пропускать кислород.
Когда вы надели линзы, тщательно промойте контейнер и просушите его. В сухом контейнере погибнет большинство вредных микробов. Желательно его менять каждые 3-4 месяца. Если вы оставите старый раствор в емкости на день, вы позволите микроорганизмам размножаться в благоприятной среде. Никогда не используйте повторно старый раствор!
При каждом снятии линз необходимо проводить их очистку, промывание и дезинфекцию. Надо пользоваться обычным раствором или таблетками для удаления белковых отложений. Желательно использовать только тот раствор, который рекомендован к данному типу линз.
Линзы нельзя мыть в мыльной воде или в самодельных растворах.
8. Препараті
Альбуцид- натий
СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЙ (Sulfacylum-natrium) . пара-Аминобензолсульфацетамид-натрий.
Синонимы
Альбуцид- натpий, Сульфацил pаствоpuмый, Acetopt, Albucid-natrium, Almocetamide, Octsetan, Ophthalimide, Prontamide, Sebizon, Sodium sulfacetamide, Sulfacetamidum natricum, Sulfacylum solubile, Sulfaprocul и дp.
Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (с добавлением в качестве стабилизаторов метабисульфата натрия и 1 н. раствора едкого натра до рН 7, 5 - 8, 5) стерилизуют при + 1ОО С в течение ЗО мин.
Хорошая растворимость в воде позволяет использовать препарат для инъекций; растворы закапывают также в конъюнктивальный мешок.
Внутрь назначают взрослым по 0, 5 - 1, 0 г 3 - 5 раз в день, детям по 0, 1 - 0, 5 г 3 - 5 раз в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.
Применяют
В виде растворов (10 - 20 - 30 %) и мази (10 - 20 - 30 %) при конъюнктивитах, блефаритах, гнойных язвах роговицы и других инфекционных заболеваниях глаз. Препарат эффективен при гонорейных заболеваниях глаз у новорожденных и взрослых.
Для профилактики бленнореи у новорожденных закапывают в глаза по 2 капли 30 % раствора, непосредственно после рождения и по 2 капли через 2 ч.
При язвах роговицы припудривают ее измельченным порошком (пудрой) сульфацил-натрия 5 - 6 раз в день до полной эпителизации, затем переходят на закапывание водного раствора; применяют также мазь.
Сульфацил-натрий можно применять для лечения инфицированных ран, раневые поверхности припудривают порошком.
Препарат обычно хорошо переносится. Иногда, особенно при использовании более концентрированных растворов, наблюдается раздражение тканей; в этих случаях назначают растворы меньшей концентрации.
Сульфацил натрий противопоказан при наличии в анамнезе данных о токсикоаллергических реакциях на сульфаниламиды. Внутривенное введение противопоказано при тяжелых заболеваниях кроветворной системы и уремии.
Формы выпуска
Порошок; 30 % раствор для инъекций в ампулах по 5 мл; 30 % раствор во флаконах по 5 и 10 мл; 20 % раствор (глазные капли) в тюбиках-капельницах емкостью 1, 5 мл в упаковке по 2 тюбика; 10 % раствор сульфацила растворимого с метилцеллюлозой; мазь 30 % в упаковке по 10 г.
Хранение
Список Б (кроме мази). Порошок хранят в таре, предохраняющей от действия света; растворы и мази - в прохладном, защищенном от света месте.
Вицеин
Международное непатентованное название
Вицеин
Латинское название
Viceinum
Фармацевтическая группа
Противокатарактные средства
Состав
Комбинированный препарат, содержащий цистеина 0,2г, кислоты глутаминовой и гликокола по 0,1г, 1 % раствора натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты 0,5мл, тиамина бромида 0,02г, кислоты никотиновой 0,03г, калия йодида 1,5г, кальция хлорида и магния хлорида по 0,3г, изотонического раствора натрия хлорида до 100 мл. Прозрачная бесцветная жидкость со слабым запахом цистеина.
Показания к применению
Старческие, миопические, лучевые и контузионные катаракты (помутнение хрусталика глаза с понижением остроты зрения) в начальной стадии, умеренное понижение остроты зрения (не ниже 0,5).
Способ применения
Применяют в виде глазных капель. Назначают длительно по 2 капли в больной глаз 3-4 раза в день.
Открывать флакон следует только в момент взятия капель, так как при длительном соприкосновении с воздухом выпадает осадок. При выпадении осадка капли считаются непригодными.
При правильном хранении капли остаются прозрачными в течение 8-10 дней.
Противопоказания
При задней чашеобразной катаракте не применяют.
Условия хранения
В прохладном месте.
Каталин
КАТАЛИН (Саtalin).
Натриевая соль 1-гидрокси-5-оксо-5Н-пиридо(3, 2-а)-феноксазин-З-карбоновой кислоты.
Синонимы
Сэнкаталин, Clarvisan, Сlarvisor, Pirenoxine sodium.
Применение
В виде глазных капель как средство, задерживающее развитие катаракты.
Механизм действия каталина недостаточно изучен. Полагают, что препарат тормозит действие хининовых соединений, являющихся продуктами нарушенного метаболизма хрусталика. Препарат стабилизирует мембраны, в определенной степени ингибирует перекисное окисление липидов.
Применяют
Каталин для профилактики прогрессирующей ранней старческой катаракты и диабетической катаракты.
Выпускается во флаконах, содержащих 15 мл растворителя, с приложением таблетки, содержащей 0, 75 мг каталина.
Для приготовления раствора опускают таблетку во флакон с растворителем (не нарушая стерильности). После растворения таблетки образуется прозрачный раствор желтого цвета.
Закапывают по 1 - 2 капли в конъюнктивальный мешок 5 - 6 раз в день. Применяют длительно.
Обычно препарат хорошо переносится, однако возможно появление поверхностного кератита, блефарита, зуда, боли. При выраженных побочных явлениях применение препарата прекращают.
Форма выпуска
Во флаконах с отвинчивающимися колпачками с приложением стерильной таблетки в специальной упаковке.
Хранение
В защищенном от света, прохладном месте. Готовый раствор пригоден для применения в течение месяца.
Существует зарубежная лекарственная форма, содержащая вместе с 0, 75 мг каталина (натрия пиреноксина) 62 мг таурина
Санкаталин и каталин производятся в Японии.
Офтан катахром
Латинское название
Oftan catachrom
Показания к применению
Катаракта.
Состав
1 мл содержит 0,675 мг цитохрома С; 1 мг натрия сукината; 2 мг аденозина и 20 мг никотинамида.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат для лечения катаракты (болезни глаз, проявляющейся частичным или полным помутнением вещества или капсулы хрусталика с понижением остроты зрения). Механизм действия основан на окисляющем эффекте цитохрома С на ткани хрусталика в условиях гипоксии (недостаточного снабжения ткани кислородом или нарушения его усвоения). Прочие активные компоненты препарата
Аденозин, никотинамид и сукцинат натрия - оказывают, главным образом, тонизирующий эффект на усталый, раздраженный глаз.
Способ применения
По 1-2 капли 3 раза в сутки в каждый глаз.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочное действие
Не выявлено.
Условия хранения
В прохладном месте.
Витафакол
Международное непатентованное название
Витафакол
Латинское название
Vitaphakol
Фармацевтическая группа
Противокатарактные средства
Показания к применению
Катаракта.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат для местного применения в офтальмологической (глазной) практике. Содержит цитохром С, натрия сукцинат, аденозин, никотинамид. Все компоненты препарата улучшают обменные процессы и повышают уровень энергетических процессов в хрусталике, предотвращая развитие катаракты (болезни глаз, проявляющейся частичным или полным помутнением вещества или капсулы хрусталика с понижением остроты зрения). Цитохром С и сукцинат натрия являются активаторами метаболизма (обменных процессов) клетки. Аденозин является предшественником АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты - основного аккумулятора энергии в клетке). Он стимулирует синтез циклического АМФ, играющего важную роль в метаболических (обменных) реакциях хрусталика. Никотинамид стимулирует синтез НАДФ (переносчика электронов и протонов в клетке).
Способ применения
Назначают по 2 капли 3 раза в сутки в пораженный глаз.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочное действие
Возможны аллергические реакции.
Условия хранения
В прохладном месте.
Теброфен
ТЕБРОФЕН (Tebrophenum). 3, 5, 3', 5'- Тетрабром -2, 4, 2', 4'-тетраоксидифенил.
Белый с серовато-кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. Препарат в условиях эксперимента нейтрализует вирусы. При непосредственном контакте с вирусом теброфен оказывает вируцидное действие.
Применяют
В виде мази при вирусных заболеваниях глаз (эпидемический аденовирусный конъюнктивит и кератонъюнктивит, кератит, вызванный вирусом простого герпеса и Herpes zoster).
В глазной практике применяют в виде 0, 5 % мази (мазь на вазелиновой основе - от кремового до желтого цвета). При аденовирусном кератоконъюнктивите и других вирусных заболеваниях глаз, за края век закладывают 0,5 % мазь 3 - 4 раза в день в течение 2 - 4 нед.
Для лечения кожных поражений применяют 2 % или 5 % мазь.
Форма выпуска
0, 5 % мазь по 10 г (для глазной практики); 2 % и 5 % мази по 30 г (для дерматологической практики) в алюминиевых тубах или по 30 г в банках оранжевого стекла.
Хранение
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 20 С.
Пилокарпин
PILOCARPINE Химическое название : (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-((1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил)-2(3H)-фуранон (и в виде гидрохлорида или нитрата)
Характеристика
Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко - в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5-5,5.
Фармакологическое действие
Противоглаукомное. Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц. При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения составляет около 60 мин. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой. При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммовых каналов и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%, начинается действие через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается 4-8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Показания
Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлияниях в стекловидное тело, устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина. Таблетки: сухость слизистой оболочки полости рта (ксеростомия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, обострение бронхиальной астмы, ирит, иридоциклит, состояние после офтальмологических операций, анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки, закрытоугольная глаукома, беременность, детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочное действие
Головная боль в височных или периорбитальных областях, боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, фолликулярный конъюнктивит, поверхностный кератит, контактный дерматит век (редко). При приеме внутрь также возможны потливость, озноб, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, дисфагия, изменение голоса, затруднение дыхания, головокружение, астения, ощущение прилива крови к лицу, брадикардия, тахикардия, нарушение AV проводимости, гипертензия или гипотензия, учащение мочеиспускания, повышение АД.
Лекарственное взаимодействие
Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеинат и мезатон (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.
Передозировка
Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции. Лечение включает промывание желудка, мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 мг п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.
Меры предосторожности
Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1-2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. На период лечения желателен отказ от кормления грудью. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и др. потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.
Способ применения и дозы
В офтальмологической практике - 1% или 2% раствор 2-3-4 раза в день, реже назначают 5% и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1% или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 мкг или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3-4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).Таблетки: внутрь, во время или после еды, запивая 1 стаканом воды, по 5 мг 3 раза в сутки (последний прием совмещают с вечерним приемом пищи); курс - 4-8 нед. Максимальная суточная доза - 30 мг.
9. Рецепты
Rp.: Sulfacyli-natrii 1,0
Lanolini 0,4
Vaselini ad 5,0
M. f. unguentum
D. S. Под веко 3 раза в день.
Rp.: Membranulas ophthalmicas cum Pilocarpini hydrochlorido N 30
D. S. Помещать по 1 пленке за край нижнего века 1 раз в сутки ежедневно.
Rp.: Suspensionis Hydrocortisoni acetatis 0,5% - 10 ml
D. S. По 2 капли в глаз 4 раза в день, перед употреблением взбалтывать.
Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 30% 10 ml
Zinci sulfatis 0,05
Novocaini 0,3
Ac. borici 0,2
M. D .S. Глазные капли
Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 20 % 1, 5 ml
D.t.d. N. 10
S. Глазные капли; по 1 - 2 капли 3 раза в день
Rp.: Ung: Sulfacyli-natrii 30 % 1О, О
D.S. Глазная мазь
Rp: Ung. Benzylpenicillini-natrii 20,0
D.S. Глазная мазь
Rp: Ung. Hydrargyri oxydi flavi 2% 10,0
Resorcini 0,5
M. f. ung.
D. S. Глазная мазь.
Литература:
1. Агжихин И.С. Технология лекарств. – М.: Медицина, 1980
2. Гендролис Ю.А. Глазные лекарственные формы в фармации. – М.: Медицина, 1988.
3. Государственный реестр лекарственных средств. – М.: Бюро по регистрации лекарственных средств, медицинской техники и изделий медицинского назначения МЗ РФ. 2002.
4. Государственная Фармакопея СССР. XI изд., вып. 2. – М.: Медицина, 1990.
5. Кондратьева Т.С., Иванова Л.А. и др. Технология лекарственных форм / Под. ред. Т.С. Кондратьевой. В 2-х томах, т. 1. – М.: Медицина, 1991.
6. Руководство к лабораторным занятиям по аптечной технологии лекарственных форм /И.М.Перцев, Р.К.Чаговец – К.: Вища шк. Головное изд-во, 1987.
7. Синев Д.Н., Марченко Л.Г., Синева Т.Д. Справочное пособие по аптечной технологии лекарств. – СПб.: СПХФИ, 1992.
8. Справочник фармацевта. - М.: Медицина, 1981.
9.http://www.eyemed.ru.
10. http://www.vitfarm.ru.
11. Фармацевтический вестник
12. Фармацевтическая технология: учебное пособие /Под ред. В.И.Погорелова. – Ростов н/Д: Феникс, 2002.